二肽基肽酶-4抑制劑

二肽基肽酶-4抑制劑^[1]（dipeptidyl peptidase-4 inhibitor）又稱DPP-4 抑制劑（DPP-4 inhibitor）、格列汀^[2]（gliptin），是一種通過抑制二肽基肽酶-4來發揮作用的口服抗糖尿病藥，用來治療2型糖尿病。

第一種二肽基肽酶-4抑制劑是西格列汀，於2006年通過了美國食品藥品監督管理局（USFDA）的審批^[3]。

胰高血糖素提高血糖水平，DPP-4抑制劑可以減少胰高血糖素和降低血糖水平。DPP-4抑制劑的原理為增加可以抑制胰高血糖素釋放的腸促胰島素（GLP-1（胰高血糖素樣肽-1）和 GIP（葡萄糖依賴性促胰島素多肽））的水平，增加胰島素分泌，減慢胃排空，降低血糖水平^[4]^[5]^[6]。

近期的芸萃分析（meta）發現，DPP-4抑制劑不會影響全因死亡率、心血管疾病死亡率及中風的風險，但是發生心力衰竭的幾率有輕微的統計學上的上升^[7]。

藥物列表

西格列汀^[8] (2006年通過FDA審批，商品名為捷諾維，由默克製藥研發和銷售。),
維格列汀^[9] (2007年通過歐盟審批，商品名為佳維樂，由諾華製藥研發和銷售。),
沙格列汀 (2009年通過FDA審批，商品名為安立澤，由百時美施貴寶製藥研發和銷售)
利格列汀 (2011年通過FDA審批，商品名為歐唐寧，由禮來和勃林格殷格翰研發和銷售。^[10]
安奈格列汀 (2012年在日本通過審批，由三和化學研究所有限公司和科瓦股份有限公司研發。)^[11]
替格列汀(2012年在日本通過審批)^[12]
阿格列汀 (2013年通過FDA審批，商品名為尼欣那，由日本武田製藥研發。)
曲格列汀 (2015年在日本通過審批)
吉米格列汀 (正由韓國LG研發)^[13]
度格列淨（英語：Dutogliptin） (正由Phenomix公司研發，已達III期臨床試驗階段)^[14]
奧格列汀 (MK-3102)（正由默克製藥研發，近期的研究指出此藥可以一周給藥一次，並且耐受性很好。^[15]但是由於安全性不及預期以及價格與銷售上的原因已經停止研發。^[16]）

其它也可抑制二肽基肽酶-4的成分：

小檗鹼，一種常見草藥的主要成分，也可以抑制二肽基肽酶-4，至少部分解釋了它的降糖活性。^[17]
羽扇豆醇，在芒果、紅榿木、蒲公英咖啡中都有發現。

引用

^ 戈慧穎,叢麗. 二肽基肽酶-4抑制劑在2型糖尿病治療中的研究進展[J]. 中國醫師進修雜誌,2013,36:(31)：73-75.DOI:10.3760/cma.j.issn.1673-4904.2013.31.028
^ 中國醫師協會內分泌代謝科醫師分會.DPP-4抑制劑臨床應用專家共識[J].中華內分泌代謝雜誌, 2018, 34(11):5.DOI:10.3760/cma.j.issn.1000-6699.2018.11.001.
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[1] 戈慧穎,叢麗. 二肽基肽酶-4抑制劑在2型糖尿病治療中的研究進展[J]. 中國醫師進修雜誌,2013,36:(31)：73-75.DOI:10.3760/cma.j.issn.1673-4904.2013.31.028

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[8] Banting and Best Diabetes Centre at UT sitagliptin

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