二氢去氧吗啡
 | |
 | |
| 临床资料 | |
|---|---|
| 商品名 | Permonid |
| 其他名称 | Desomorphine, dihydrodesoxymorphine, Permonid |
| 依赖性 | 生理依赖性：非常高 心理依赖性：非常高 |
| 成瘾性 | 非常高 |
| ATC码 |
|
| 法律规范状态 | |
| 法律规范 |
|
| 识别信息 | |
| |
| CAS号 | 427-00-9  |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.006.406 |
| 化学信息 | |
| 化学式 | C17H21NO2 |
| 摩尔质量 | 271.36 g·mol−1 |
| 3D模型（JSmol） | |
| |
| |
二氢去氧吗啡（dihydrodesoxymorphine，简写Desomorphine，商标名Permonid），俗名鳄鱼（krokodil），是吗啡的衍生物，拥有快速而强效的类鸦片药物的镇静、止痛效果。[1][2][3][4] 该药物在1932年首次合成，并在1934年取得专利。[5]在瑞士，二氢去氧吗啡以Permonid[6]的商标名贩售，当时被描述为吗啡的优良替代品，相比之下开始作用的时间快速，作用期间短暂，而恶心与呼吸抑制等副作用皆较为轻微。在等剂量下的作用强度是吗啡的8~10倍。[7]
用途
[编辑]医学用途
[编辑]二氢去氧吗啡曾经在瑞士与俄罗斯作为舒缓严重疼痛的止痛药出售，当时的商品名为Permonid。[8]
娱乐用途
[编辑]二氢去氧吗啡在2010年开始重获国际媒体的注目，当时在俄罗斯非法合成这项药物的数目遽增，可能是因为它能利用可待因来相对简单的合成出来的关系，而可待因是非处方药，在药局能简单购入。在2003年的西伯利亚，私制的二氢去氧吗啡第一次被查获，当时俄罗斯官方正在追查一件重大的海洛因制造及走私案。从那时开始，自制的二氢去氧吗啡横扫了俄罗斯及前苏联加盟国等地。[8]
该药物可用类似从伪麻黄碱制造甲基安非他命的程序合成，而所需的可待因及碘能从药局所售的非处方笺药物取得，磷则能从火柴盒上的点火片获得。[9]这样产出的二氢去氧吗啡就像类似过程产生的甲基安非他命一样，被过程中的多种毒性化学物质所污染。俄罗斯口语上的自制二氢去氧吗啡称作鳄鱼（Krokodil，俄语：крокодил），可能是药物前驱物α-chlorocodide的谐音，或是因为吸食者皮肤的溃烂、类似鳄鱼的外表而得名。[8]由于海洛因不易取得，而二氢去氧吗啡的合成相对简便，造成该毒品的施用人数持续增加。[10]在2012年，俄罗斯当局对于含可待因药物的贩售颁布了新限制，部分打击了二氢去氧吗啡在俄罗斯的施用。[11]施用该毒品的人数在俄罗斯约有100,000人，在邻国乌克兰也有约20,000人。[10]在波兰的一例毒品过量死亡案例，据信也与二氢去氧吗啡的使用有关，并且经过了数位前俄罗斯公民的证实。[12]
副作用
[编辑]毒性
[编辑]非法生产的二氢去氧吗啡通常使用汽油、火柴、硫酸等便宜材料成，合成后常常未去除合成过程中的大量有毒物质如碘、磷等，pH 值甚至常常可以低到 3 左右。直接注射这样的药物会直接伤害身体组织，如皮肤、血管、骨头、肌肉等，长期施用的人可能面临截肢的命运。[7]使用药物经常造成施用者感染坏死性筋膜炎，而大规模的组织坏死、感染，也使得该药物获得了僵尸药(flesh-eating drug)的别名，但值得注意的是，该药物本身并不会造成如此的伤害。[13]施打毒品常见的副作用包括了坏疽、静脉炎、血栓、肺炎、脑膜炎、败血症、骨髓炎、肝肾损伤、脑损伤、及艾滋病感染等。[10]施打者若没有正确将药物注入静脉的话，注射处会形成脓疡，最终导致该处组织坏死。[7]动物试验表明了相对于吗啡而言，二氢去氧吗啡拥有较高的毒性，较高的镇痛能力，同时造成更严重的抑郁，更积极的消化作用，也抑制了组织的厌氧呼吸作用。[14]
参考资料
[编辑]- ^ Casy, Alan F.; Parfitt, Robert T. Opioid analgesics: chemistry and receptors. New York: Plenum Press. 1986: 32. ISBN 978-0-306-42130-3.
- ^ Bognar, R; Makleit, S. Neue Methode für die Vorbereitung von dihydro-6-desoxymorphine [New method for the preparation of dihydro-6-desoxymorphine]. Arzneimittel-Forschung. 1958, 8 (6): 323–5. PMID 13546093 （德语）.
- ^ Janssen, Paul A. J. A Review of the Chemical Features Associated with Strong Morphine-Like Activity. British Journal of Anaesthesia. 1962, 34 (4): 260–8. PMID 14451235. doi:10.1093/bja/34.4.260.
- ^ Sargent, Lewis J.; May, Everette L. Agonists-antagonists derived from desomorphine and metopon. Journal of Medicinal Chemistry. 1970, 13 (6): 1061–3. PMID 4098039. doi:10.1021/jm00300a009.
- ^ US patent 1980972,Lyndon Frederick Small,“Morphine Derivative and Processes”,发表于1934-19-07,发行于1934-13-11
- ^ Krokodil. New York State Office of Alcoholism and Substance Abuse Services. [2017-01-10]. （原始内容存档于2014-02-13）.
- ^ 7.0 7.1 7.2 Katselou, M; Papoutsis, I; Nikolaou, P; Spiliopoulou, C; Athanaselis, S. A "Krokodil" emerges from the murky waters of addiction. Abuse trends of an old drug.. Life Sciences. May 2014, 102 (2): 81–87. PMID 24650492. doi:10.1016/j.lfs.2014.03.008.
- ^ 8.0 8.1 8.2 Gahr, M; Freudenmann, RW; Hiemke, C; Gunst, IM; Connemann, BJ; Schönfeldt-Lecuona, C. Desomorphine goes "crocodile".. Journal of Addictive Diseases. 2012, 31 (4): 407–12 [2017-01-10]. PMID 23244560. doi:10.1080/10550887.2012.735570. （原始内容存档于2019-12-06）.
- ^ Savchuk, S. A.; Barsegyan, S. S.; Barsegyan, I. B.; Kolesov, G. M. Chromatographic study of expert and biological samples containing desomorphine. Journal of Analytical Chemistry. 2011, 63 (4): 361–70. doi:10.1134/S1061934808040096.
- ^ 10.0 10.1 10.2 Grund JP, Latypov A, Harris M. Breaking worse: The emergence of krokodil and excessive injuries among people who inject drugs in Eurasia. International Journal of Drug Policy. 2013, 24 (4): 265–274. PMID 23726898. doi:10.1016/j.drugpo.2013.04.007.
- ^ Zheluk A, Quinn C, Meylakhs P. Internet Search and Krokodil in the Russian Federation: An Infoveillance Study. Journal of Medical Internet Research. 2014, 16 (9): e212. PMID 25236385. doi:10.2196/jmir.3203.
- ^ Skowronek R, Celiński R, Chowaniec C. "Crocodile" – new dangerous designer drug of abuse from the East. Clinical Toxicology. 2012, 50 (4): 269. PMID 22385107. doi:10.3109/15563650.2012.660574.
- ^ Desomorphine (Krokodil) Basics. Erowid. [3 April 2014]. （原始内容存档于2020-12-10）.
- ^ DESOMORPHINE (Dihydrodesoxymorphine; dihydrodesoxymorphine-D; Street Name: Krokodil, Crocodil (PDF). Drug Enforcement Administration. [3 April 2014]. （原始内容存档 (PDF)于2019-01-11）.
