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戊酸雌二醇/庚酸炔诺酮

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戊酸雌二醇 /
庚酸去甲酮雌酮
戊酸雌二醇 (上图) 及
庚酸去甲酮雌酮（英语：norethisterone enantate）（下图）
临床资料
商品名（英语：Drug nomenclature）Mesigyna及其他
其他名称EV/NETE及HRP-102
给药途径肌肉注射
识别信息
CAS号979-32-8  checkY
3836-23-5  checkY
PubChem CID
UNII

戊酸雌二醇/庚酸炔诺酮 (英语：estradiol valerate/norethisterone enantate，简称EV/NETE)），以Mesigyna等商品名称于市面销售，是一种复方注射避孕药（英语：combined injectable birth control），用于预防女性怀孕。[1][2][3][4]它含有戊酸雌二醇 (EV)（一种雌激素）和庚酸炔诺酮 (NETE)（一种合成黄体素）。[1][2][3]

雌激素与黄体素在避孕药中的作用机制：抑制排卵、改变子宫内膜生长（使其变得薄弱）及增加子宫颈黏液黏稠度。雌激素与黄体素结合使用能有效提高避孕效果，减少意外怀孕的风险。[5]

给药方式为每月进行一次肌肉注射。[1][2][3]

EV/NETE是使用最为广泛的复方注射避孕药，全球至少已有36个国家批准使用。[6][3]在整个拉丁美洲、一些亚洲（含土耳其）和非洲国​​家均可取得此药物。[7][8][9]

医疗用途

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EV/NETE为一种复方注射避孕药，用以预防女性怀孕。[1][2][3]每个月注射一次即可达到目的。[1][2][3]

可供选择剂型

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EV/NETE的配方为油溶液形式，每剂含有5毫克戊酸雌二醇 (EV) 和50毫克庚酸炔诺酮 (NETE)。[6][1][2][3]

药理学

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药效学

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健康年轻男性（男性作为对照组）接受肌肉注射一剂EV/NETE（5毫克/50毫克）后的睾固酮水平。[10]睾固酮在第7天测量时的最大抑制程度可达约94%，由约503毫克/公合降至约30毫克/公合。

EV/NETE是种含雌激素和黄体素成分的药物，其中的黄体素（庚酸去甲酮雌酮，即NETE）具有轻微的雄激素作用。[11]

NETE透过其黄体素活性，具有强效的抗促性腺激素（英语：antigonadotropin）作用，可抑制生育能力并降低性激素水平。单次肌肉注射EV/NETE即可可强烈抑制男性分泌睾固酮浓度。[10]睾固酮浓度从基线时的约503毫克/公合（1升=10公合）于注射后第7天最低降至约30毫克/公合(即下降94%) 。[10]虽然在短期研究中发现男性使用可显著降低睾固酮的分泌，精子的生成也因而降低，理论上可达避孕目的。但EV/NETE作为男性避孕药的长期效果和安全性仍需进一步验证。长期使用可能带来的健康风险（例如心血管问题、骨骼健康等）尚未被完全了解。

药物动力学

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注射一剂EV/NETE (5毫克/50毫克) 后，雌二醇在血液的峰值在2天内达到232至428皮克/毫升（1皮克 = 1万亿分之1克）。[4][1]

历史

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EV/NETE与另一种复方注射避孕药 - 环戊丙酸雌二醇/醋酸甲羟孕酮（EC/MPA，代号HRP-112）由世界卫生组织（WHO）同时主导开发。[6][12]这两种避孕药均于1993年正式推出。[13]

社会与文化

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通用名称

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EV/NETE也因其开发专案代号HRP-102而为人知。[14]

品牌名称

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EV/NETE有多种商品名称，包括Effectimes、Ginediol、Mesigyna、Mesilar、Meslart、Mesocept、Mesygest、Nofertyl、Nofertyl Lafrancol、Noregyna、Norestrin、Norifam、Norigynon、Nostidyn、Sexseg及Solouna。[7][8][9][15][3][16][12][1][17]在中国称为"复方庚酸炔诺酮注射液"。[18]

药物供应

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EV/NETE可在至少36个国家取得，包括阿根廷、巴哈马、巴巴多斯、玻利维亚、巴西、智利、哥伦比亚、哥斯达黎加、多米尼加、厄瓜多尔、埃及、萨尔瓦多、加纳、格林纳达、危地马拉、圭亚那、海地、洪都拉斯、牙买加、肯亚、墨西哥、尼加拉瓜、巴拿马、巴拉圭、秘鲁、圣卢西亚、土耳其、乌拉圭、委内瑞拉和津巴布韦。[7][8][9][15][3][16][12][1][17]其中至少有15个是加勒比地区的国家。 EV/NETE是最受广泛使用的复方注射避孕药。[6][3]

参见

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参考文献

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  1. ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 1.5 1.6 1.7 1.8 Garza-Flores J. Pharmacokinetics of once-a-month injectable contraceptives. Contraception. April 1994, 49 (4): 347–59. PMID 8013219. doi:10.1016/0010-7824(94)90032-9. 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 2.4 2.5 Sang GW. Pharmacodynamic effects of once-a-month combined injectable contraceptives. Contraception. April 1994, 49 (4): 361–85. PMID 8013220. doi:10.1016/0010-7824(94)90033-7. 
  3. ^ 3.00 3.01 3.02 3.03 3.04 3.05 3.06 3.07 3.08 3.09 Bagade O, Pawar V, Patel R, Patel B, Awasarkar V, Diwate S. Increasing use of long-acting reversible contraception: safe, reliable, and cost-effective birth control (PDF). World J Pharm Pharm Sci. 2014, 3 (10): 364–392. ISSN 2278-4357. 
  4. ^ 4.0 4.1 MESIGYNA Solución Inyectable. www.farmaciasahumada.cl. [2022-01-15]. （原始内容存档于2018-11-18）. 
  5. ^ 避免懷孕當上「意外」爸媽　避孕藥你吃對了嗎？. 健康医疗网. 2020-09-19 [2024-11-04]. 
  6. ^ 6.0 6.1 6.2 6.3 Hall PE. New once-a-month injectable contraceptives, with particular reference to Cyclofem/Cyclo-Provera. Int J Gynaecol Obstet. August 1998, 62 (Suppl 1): S43–56. PMID 9806239. S2CID 2826689. doi:10.1016/S0020-7292(98)00090-3. 
  7. ^ 7.0 7.1 7.2 Norethisterone. 
  8. ^ 8.0 8.1 8.2 Sweetman, Sean C. (编). Sex hormones and their modulators. Martindale: The Complete Drug Reference 36th. London: Pharmaceutical Press. 2009: 2082. ISBN 978-0-85369-840-1. 
  9. ^ 9.0 9.1 9.2 Micromedex Products: Please Login. 
  10. ^ 10.0 10.1 10.2 Valle Alvarez, Doris del Cisne. Efecto de una Dosis de 50 mg de Enantato de Noretisterona y 5 mg de Valerato de Estradiol en los Niveles de Testosterona Total en Hombres Mexicanos Sanos [Effect of a Dose of 50 mg of Norethisterone Enanthate and 5 mg of Estradiol Valerate on Total Testosterone Levels in Healthy Mexican Men] (学位论文). National Polytechnic Institute of Mexico. 2011-05-11. 
  11. ^ Schoonen, W G; Deckers, G H. Hormonal properties of norethisterone, 7alpha-methyl-norethisterone and their derivatives. The Journal of Steroid Chemistry and Mollecular Biology. 2000-11-15, 74 (4): 213–22 [2024-11-04]. doi:10.1016/s0960-0760(00)00125-4. 
  12. ^ 12.0 12.1 12.2 Newton JR, D'arcangues C, Hall PE. A review of "once-a-month" combined injectable contraceptives. J Obstet Gynaecol (Lahore). 1994, 4 (Suppl 1): S1–34. PMID 12290848. doi:10.3109/01443619409027641. 
  13. ^ d'Arcangues C. Once-a-month injectable contraceptives. World Health Forum. 1993, 14 (4): 439–40. PMID 8185807. 
  14. ^ Koetsawang S. Once-a-month injectable contraceptives: efficacy and reasons for discontinuation. Contraception. April 1994, 49 (4): 387–98. PMID 8013221. doi:10.1016/0010-7824(94)90034-5. 
  15. ^ 15.0 15.1 IARC Working Group on the Evaluation of Carcinogenic Risks to Humans; International Agency for Research on Cancer. Hormonal Contraception and Post-menopausal Hormonal Therapy (PDF). IARC. 1 January 1999: 65 [17 September 2018]. ISBN 978-92-832-1272-0. （原始内容 (PDF)存档于28 August 2021）. 
  16. ^ 16.0 16.1 Pramilla Senanayake; Malcolm Potts. Atlas of Contraception, Second Edition. CRC Press. 14 April 2008: 50–. ISBN 978-0-203-34732-4. 
  17. ^ 17.0 17.1 IARC Working Group on the Evaluation of Carcinogenic Risks to Humans; World Health Organization; International Agency for Research on Cancer. Combined Estrogen-progestogen Contraceptives and Combined Estrogen-progestogen Menopausal Therapy. World Health Organization. 2007: 431–. ISBN 978-92-832-1291-1. 
  18. ^ 第三批化学药品说明书 复方庚酸炔诺酮注射液说明书. 国家药品监督管理局. [2024-11-04]. 
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