跳转到内容

西替利嗪

本页使用了标题或全文手工转换
维基百科，自由的百科全书
（重定向自盐酸西替利嗪）
维基百科中的醫學内容仅供参考，並不能視作專業意見。如需獲取醫療幫助或意見，请咨询专业人士。詳見醫學聲明。
西替利嗪
臨床資料
读音/sɛˈtɪrɪziːn/
商品名（英语：Drug nomenclature）Allacan、Piriteze、Zyrtec及其他
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa698026
核准狀況
懷孕分級
给药途径口服給藥
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度吸收良好 (>70%)[1]
血漿蛋白結合率88–96%[1]
药物代谢甚少 (非細胞色素P450介導)[3][2]
藥效起始時間（英语：Onset of action）20–42分鐘[2]
生物半衰期平均: 8.3小時[3][2]
範圍: 6.5–10小時[4]
作用時間≥24小時[4]
排泄途徑尿液: 70–85%[3]
糞便: 10–13%[3]
识别信息
  • (±)-[2-[4-[(4-Chlorophenyl)phenylmethyl]-1-piperazinyl]ethoxy]acetic acid
CAS号83881-51-0  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.223.545 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式C21H25ClN2O3
摩尔质量388.89 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
  • Clc1ccc(cc1)C(c2ccccc2)N3CCN(CC3)CCOCC(=O)O
  • InChI=1S/C21H25ClN2O3/c22-19-8-6-18(7-9-19)21(17-4-2-1-3-5-17)24-12-10-23(11-13-24)14-15-27-16-20(25)26/h1-9,21H,10-16H2,(H,25,26) checkY
  • Key:ZKLPARSLTMPFCP-UHFFFAOYSA-N checkY

西替利嗪（qín）（INN：cetirizine）是一种第二代抗组织胺，为长效的具选择性的口服强效抗過敏反应药。商品名有去敏定、司特寧、仙特明、協帝、CETIN或CETY。治疗过敏性鼻炎、由过敏原引起的荨麻疹及皮肤瘙痒有较好疗效[5]。此藥物經由口服方式給藥[6]。通常在服用後三十分鐘內開始作用，可持續約一天[6]。其效力與第一代的H1-組織胺拮抗劑苯海拉明相似 [6]。

使用後常見的副作用有嗜睡、口乾、頭痛和腹痛。[6]因為第二代H1-組織胺拮抗劑對組織胺H1受體更具選擇性，嗜睡程度通常會低於第一代拮抗劑造成的。[7][5]在此類第二代拮抗劑中，西替利嗪會導致嗜睡。[7]不會引起嗜睡的第二代拮抗劑有非索非那定和氯雷他定。[7]

西替利嗪可用於治療小兒科患者，但需注意嗜睡的副作用。[8]

在中国大陆，自2008年1月11日起，盐酸西替利嗪由处方药转换为非处方药。[9]在香港以治敏速的名字由葛蘭素史克以非處方藥發售。某些人或對鹽酸西替利嗪產生嗜睡副作用，故建議在服用該藥物後避免駕駛交通工具或操作機器等。

個體於懷孕期間使用似乎對於胎兒安全。但出於對嬰兒安全的顧慮，不建議進行母乳哺育的個體使用。[10]此藥物透過阻斷組織胺H1受體（主要存在於大腦以外的部位）而發揮作用。[6]

此藥物於1983年取得美國專利，[11][12]並於1987年獲准用於醫療用途。[13]此藥物已被納入世界衛生組織基本藥物標準清單之中。[14]市面上有其通用名藥物流通。[5]西替利嗪於2021年在美國最常使用處方藥中排名第49，開立的處方箋超過1,300萬張。[15][16]

醫療用途

[编辑]

過敏反應

[编辑]

西替利嗪的主要適應症是花粉熱和其他過敏反應。由於這類搔癢和發紅症狀是由組織胺作用於H1受體所引起，阻斷這些受體可暫時將症狀緩解。[17]

西替利嗪也常用於治療急性和（在特殊情況下）慢性蕁麻疹，它於此比任何其他第二代拮抗劑更為有效。[17]

市售配方

[编辑]

在美國有5毫克和10毫克的片劑，以非處方藥形式銷售。 劑量到20毫克時只能透過處方取得。[3]也可依處方取得1毫克/毫升糖漿口服劑。在英國的一般藥物銷售清單上可一次購得30片（每片10毫克）片劑，無需處方且無需藥劑師監督。[18]藥物的配方中有片劑、膠囊或糖漿的形式。[18]

不良反應

[编辑]

使用西替利嗪常見的副作用有頭痛、口乾、嗜睡和疲勞，而更嚴重但屬罕見的副作用有心跳過速和水腫。[19]

停藥後搔癢

[编辑]

長期使用（通常超過六個月）此藥物，停用後可能會導致搔癢（全身發癢）症狀出現。[20][21][22]

美國食品藥物管理局（FDA）根據截至2017年4月24日的不良事件通報系統(FAERS) 資料庫和醫學文獻中有關停用西替利嗪後出現的搔癢病例，表示搔癢已對這類人的工作、睡眠或日常活動產生影響。[23]

目前在西替利嗪的說明書中，並沒提供一具體的時間表來指導患者如何逐步減少藥物劑量，直到最終停藥。[24]

藥效學

[编辑]
L-立體異構體，左西替利嗪（上方）和西替利嗪的D-立體異構體（下方）。

西替利嗪是一種具高度選擇性的H1受體拮抗劑。[3]西替利嗪、左旋西替利嗪和右旋西替利嗪對H1受體的Ki值（衡量藥物與受體結合親和力的指標。Ki值越低，藥物與受體結合的親和力越高）分別約為6nM（奈米摩爾）、3nM和100nM，顯示左旋體是具活性的主要形式。[3]西替利嗪對H1受體的選擇性比多種其他位點（包括毒蕈鹼型乙醯膽鹼受體、血清素、多巴胺和α-腎上腺素受體等）高600倍（或更高）。[3]該藥物對H1受體的選擇性比對五種毒蕈鹼乙醯膽鹼受體高20,000倍（或更高），因此不具抗膽鹼作用。[25][26]其對hERG通道的抑制作用微小，可忽略不計，[27]且將西替利嗪劑量高至60毫克/天（正常建議劑量的六倍）[3]時未觀察到心臟毒性（英语：cardiotoxicity）發生。[28]

西替利嗪僅有少數會穿過血腦屏障，因此在眾多抗組織胺中產生的鎮靜作用最小。[29]一項使用正子斷層造影（PET）的研究發現，對於10毫克西替利嗪、20毫克西替利嗪和30毫克羥嗪，H1受體的腦佔率分別為12.6%、25.2% 和67.6%。[30]（就外周抗組胺作用而言，10毫克的西替利嗪劑量相當於約30毫克的羥嗪劑量。）[31]使用PET對抗組織胺研究，發現大腦H1受體佔用率超過50%與嗜睡和認知能力下降的高發生率有關聯，而大腦H1受體佔用率低於20%則被認為不具鎮靜作用。 [32]因此對於30毫克羥嗪，H1受體佔用與主觀嗜睡密切相關，但對10毫克或20毫克西替利嗪則無相關性。[30]因此西替利嗪的腦滲透和腦H1受體佔用有劑量依賴性，據報導，使用5至10毫克劑量的西替利嗪沒有鎮靜作用或僅發生輕度鎮靜作用，而使用較高的20毫克劑量則有顯著嗜睡的報導。[30]

西替利嗪除會抑制H1受體之外，還顯示有抗發炎特性。[33]此作用是透過抑制NF-κB路徑並調節細胞激素和趨化因子釋放而發揮作用，進而調控發炎細胞聚集。[34][35][36][37][38]它已被證明可抑制嗜酸性粒細胞趨化性和白三烯B4釋放。[39]研究人員Boone等人發表的報告發現使用20毫克的劑量，可抑制異位性皮膚炎患者細胞黏附分子VCAM-1的表達。[39]

藥物動力學

[编辑]

吸收

[编辑]

片劑或糖漿形式的西替利嗪經口服後可被迅速且廣泛吸收。[3]生物利用度至少為70%，左旋西替利嗪的生物利用度至少為85%。[1]無論配方，西替利嗪約在1.0小時即可達到最大血藥濃度。西替利嗪的藥物代謝動力學在5至60毫克劑量範圍內會隨劑量呈線性增加。[3]服用單一劑量（10毫克）的最大血藥濃度為257奈克/毫升，服用20毫克劑量時為580奈克/毫升。[2]食物對西替利嗪的生物利用度沒影響，但發現會將最大血藥濃度的出現延遲1.7小時（即約2.7小時），且濃度會降低23%。[3][2][40]使用左旋西替利嗪也有類似的結果，在用藥同時攝入高脂肪食物，個體的最大血藥濃度會延遲1.25小時出現，濃度降低約36%。[40]西替利嗪於血液中的濃度在3天內達到穩態水平，長期給藥不會出現藥物蓄積。[2]每日服用10毫克西替利嗪一次，十天後的平均最大血藥濃度為311奈克/毫升。[41]

分佈

[编辑]

研究發現西替利嗪在血藥濃度在25至1,000奈克/毫升範圍時的平均血漿蛋白結合率為93%至96%，因此與血藥濃度無關。[2]多項研究也提出88%至96%的血漿蛋白結合率。[1]此藥以高親和力與人血清蛋白（英语：Human serum albumin）結合，而α1-酸性糖蛋白（英语：Orosomucoid）和脂蛋白對總血漿蛋白結合的作用則小得多。[1]據報導，左旋西替利嗪的未結合或遊離部分為8%。[1]西替利嗪的真實分佈容積尚未確定，但估計為0.3至0.45升/公斤。[3][1]西替利嗪會以少量且緩慢方式穿過血腦屏障，而被認為是由於其化學性質及其作為P-糖蛋白（英语：P-glycoprotein）基質所具活性的結果。[42][1][43]

代謝

[编辑]

西替利嗪顯然不會被細胞色素P450系統代謝。[44]因此不會與抑制或誘導此種酶的藥物（例如茶鹼、紅黴素、克拉黴素、西咪替丁或酒類[3]）產生顯著交互作用。使用含碳14的西替利嗪研究發現排出的西替利嗪在2小時內有90%為原形，在10小時內則為80%為原形，在24小時內的原形降至70%，顯示代謝不但有限，而且緩慢。[2]雖然西替利嗪未經歷廣泛的代謝或P450酶的代謝，但它確實會經由其他方式進行某種代謝，代謝途徑包括氧化和生物結合（英语：Bioconjugation）。[3][2]尚未確定會轉化西替利嗪的確實酵素種類。[3]

排除

[编辑]

大約70%至85%的西替利嗪經由尿液排除，有10%至13%經由糞便排除。[3]總體而言，約有60%的西替利嗪由人體主動運輸機制[2]經由尿液以原形排出人體。[3][2]健康成人體內西替利嗪的生物半衰期為6.5至10小時，各項研究所得的平均值約為8.3小時。[3][2]在老年人體內的生物半衰期會延長至12小時、肝功能不全者會延長至14小時和腎功能不全者會延長至20小時。[2]西替利嗪在皮膚中的濃度下降速度比在血漿中的下降慢得多。[2]作用持續時間至少為24小時。[2]

化學

[编辑]

西替利嗪含有L-和D-立體異構體。從化學角度來看，左旋西替利嗪是具有活性西替利嗪的左旋對映異構。該藥物屬於二苯甲基哌嗪（英语：diphenylmethylpiperazine）類抗組胺藥。結構類似物有賽克利嗪和羥嗪。[45]

合成

[编辑]
西替利嗪合成過程:[11]

在碳酸鈉和二甲苯溶劑中，1-(4-氯苯基甲基)-哌嗪用(2-氯乙氧基)-乙酸甲酯烷基化，生成Sn2取代產物，產率有28% 。透過與氫氧化鉀在無水乙醇中回流來進行乙酸酯皂化反應，得到產率56%的鉀鹽中間體。再用鹽酸水溶液來水解萃取，得到產率81%的羧酸產物。[46]

取得

[编辑]
每片10毫克的西替利嗪片劑包裝
商品名為Zyrtec-D, 一種西替利嗪與偽麻黃鹼組成的複方劑

通常無需處方即可購得西替利嗪。[47]在某些國家，此藥物僅以非處方藥形式販售（包裝中有7或10片10毫克劑量的片劑）。[48][49]

西替利嗪可與偽麻黃鹼（一種鼻腔充血緩解劑（英语：decongestant））合併使用。[50]此複方劑通常用西替利嗪的商品名，加上“-D”字尾（例如Zyrtec-D）進行銷售。[51][52]

西替利嗪的商品名稱眾多，有Alatrol、Alerid、Allacan、Allercet、Alzene、Cerchio、Cetirin、Cetizin、Cetriz、Cetzine、Cezin、Cetgel、Cirrus、Histec、Histazine、Humex、Letizen、Okacet (Ciplaine)、Pirite、 Reactine、Razene、Rigix、Sensahist（南非使用名稱Oethmann）、Triz、Zetop、Zirtec、Zirtek、Zodac、Zyllergy、Zynor、Zyrlek和Zyrtec（嬌生公司產品）等。[53]

參考文獻

[编辑]
  1. ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 1.5 1.6 1.7 Chen C. Physicochemical, pharmacological and pharmacokinetic properties of the zwitterionic antihistamines cetirizine and levocetirizine. Current Medicinal Chemistry. 2008, 15 (21): 2173–2191. PMID 18781943. doi:10.2174/092986708785747625. 
  2. ^ 2.00 2.01 2.02 2.03 2.04 2.05 2.06 2.07 2.08 2.09 2.10 2.11 2.12 2.13 2.14 Simons FE, Simons KJ. Clinical pharmacology of new histamine H1 receptor antagonists. Clinical Pharmacokinetics. May 1999, 36 (5): 329–352. PMID 10384858. S2CID 21360079. doi:10.2165/00003088-199936050-00003. 
  3. ^ 3.00 3.01 3.02 3.03 3.04 3.05 3.06 3.07 3.08 3.09 3.10 3.11 3.12 3.13 3.14 3.15 3.16 3.17 3.18 Portnoy JM, Dinakar C. Review of cetirizine hydrochloride for the treatment of allergic disorders. Expert Opinion on Pharmacotherapy. January 2004, 5 (1): 125–135. PMID 14680442. S2CID 28946859. doi:10.1517/14656566.5.1.125. 
  4. ^ 4.0 4.1 Simons FE. Comparative pharmacology of H1 antihistamines: clinical relevance. The American Journal of Medicine. December 2002, 113 (Suppl 9A): 38S–46S. PMID 12517581. doi:10.1016/s0002-9343(02)01436-5. 
  5. ^ 5.0 5.1 5.2 British national formulary : BNF 76 76. Pharmaceutical Press. 2018: 279. ISBN 9780857113382. 
  6. ^ 6.0 6.1 6.2 6.3 6.4 Cetirizine Hydrochloride Monograph for Professionals. Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. [2019-03-03]. （原始内容存档于2021-08-28）. 
  7. ^ 7.0 7.1 7.2 Slater JW, Zechnich AD, Haxby DG. Second-generation antihistamines: a comparative review. Drugs. January 1999, 57 (1): 31–47. PMID 9951950. S2CID 46984477. doi:10.2165/00003495-199957010-00004. 
  8. ^ Zhou P, Jia Q, Wang Z, Zhao R, Zhou W. Cetirizine for the treatment of allergic diseases in children: A systematic review and meta-analysis. Frontiers in Pediatrics. 2022-08-25, 10: 940213. PMC 9452751 可免费查阅. PMID 36090559. doi:10.3389/fped.2022.940213 可免费查阅. 
  9. ^ 关于盐酸西替利嗪片等30种药品转换为非处方药的通知. [2008-07-02]. （原始内容存档于2009-01-08）. 
  10. ^ Cetirizine Pregnancy and Breastfeeding Warnings. Drugs.com. [2019-03-03]. （原始内容存档于2019-03-06） （英语）. 
  11. ^ 11.0 11.1 US patent 4525358,Baltes E, De Lannoy J, Rodriguez L,「2-[4-(Diphenylmethyl)-1-piperazinyl]-acetic acids and their amides」,发行于1985-06-25,指定于UCB Pharmaceuticals, Inc. 
  12. ^ US4525358A,Baltes, Eugene; Jean de Lannoy & Ludovic Rodriguez,「2-[4-(Diphenylmethyl)-1-piperazinyl]-acetic acids and their amides」,发行于1985-06-25 
  13. ^ Fischer J, Ganellin CR. Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. 2006: 549 [2020-09-19]. ISBN 9783527607495. （原始内容存档于2022-10-08） （英语）. 
  14. ^ World Health Organization. World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021). Geneva: World Health Organization. 2021. hdl:10665/345533 可免费查阅. WHO/MHP/HPS/EML/2021.02. 
  15. ^ The Top 300 of 2021. ClinCalc. [2024-01-14]. （原始内容存档于2024-01-15）. 
  16. ^ Cetirizine - Drug Usage Statistics. ClinCalc. [2024-01-14]. 
  17. ^ 17.0 17.1 Rang HP, Dale MM, Flower RJ, Henderson G. Rang and Dale's pharmacology Eighth. [United Kingdom]. 2015-01-21: 332. ISBN 978-0-7020-5362-7. OCLC 903083639. 
  18. ^ 18.0 18.1 CETIRIZINE HYDROCHLORIDE. [2020-10-17]. （原始内容存档于2022-10-10）. 
  19. ^ Zyrtec Side Effects. drugs.com. [2015-08-21]. （原始内容存档于2019-07-23）. 
  20. ^ Ekhart C, van der Horst P, van Hunsel F. Unbearable Pruritus After Withdrawal of (Levo)cetirizine. Drug Safety: Case Reports. December 2016, 3 (1): 16. PMC 5124431 可免费查阅. PMID 27889900. doi:10.1007/s40800-016-0041-9. 
  21. ^ Cetirizine (Zyrtec) Withdrawal & Unbearable Itching. People's Pharmacy. [2017-09-09]. （原始内容存档于2013-08-14）. 
  22. ^ addicted to zyrtec?. MedHelp. [2017-09-09]. （原始内容存档于2017-09-16）. 
  23. ^ Chung AH, La Grenade L, Harinstein LM. Pruritus after discontinuation of cetirizine. Therapeutic Advances in Drug Safety. 2019, 10: 2042098619859996. PMC 6613055 可免费查阅. PMID 31308927. doi:10.1177/2042098619859996. 
  24. ^ Borst H. Did you know stopping Zyrtec can cause withdrawal?. The Checkup. 2023-05-18 [2023-07-23] （美国英语）. 
  25. ^ Zhang L, Cheng L, Hong J. The clinical use of cetirizine in the treatment of allergic rhinitis. Pharmacology. 2013, 92 (1–2): 14–25. PMID 23867423. doi:10.1159/000351843 可免费查阅. 
  26. ^ Orzechowski RF, Currie DS, Valancius CA. Comparative anticholinergic activities of 10 histamine H1 receptor antagonists in two functional models. European Journal of Pharmacology. January 2005, 506 (3): 257–264. PMID 15627436. doi:10.1016/j.ejphar.2004.11.006. 
  27. ^ Taglialatela M, Pannaccione A, Castaldo P, Giorgio G, Zhou Z, January CT, et al. Molecular basis for the lack of HERG K+ channel block-related cardiotoxicity by the H1 receptor blocker cetirizine compared with other second-generation antihistamines. Molecular Pharmacology. July 1998, 54 (1): 113–121. PMID 9658196. doi:10.1124/mol.54.1.113. 
  28. ^ Hulhoven R, Rosillon D, Letiexhe M, Meeus MA, Daoust A, Stockis A. Levocetirizine does not prolong the QT/QTc interval in healthy subjects: results from a thorough QT study. European Journal of Clinical Pharmacology. November 2007, 63 (11): 1011–1017. PMID 17891537. S2CID 36218027. doi:10.1007/s00228-007-0366-5. The equivalent dose of 60 mg cetirizine is also the highest dose ever administered in healthy subjects [13]. 
  29. ^ Gupta A, Chatelain P, Massingham R, Jonsson EN, Hammarlund-Udenaes M. Brain distribution of cetirizine enantiomers: comparison of three different tissue-to-plasma partition coefficients: K(p), K(p,u), and K(p,uu). Drug Metabolism and Disposition. February 2006, 34 (2): 318–323. PMID 16303872. S2CID 9111905. doi:10.1124/dmd.105.007211. 
  30. ^ 30.0 30.1 30.2 Tashiro M, Kato M, Miyake M, Watanuki S, Funaki Y, Ishikawa Y, et al. Dose dependency of brain histamine H(1) receptor occupancy following oral administration of cetirizine hydrochloride measured using PET with [11C]doxepin. Human Psychopharmacology. October 2009, 24 (7): 540–548. PMID 19697300. S2CID 5596000. doi:10.1002/hup.1051. 
  31. ^ van den Elzen MT, van Os-Medendorp H, van den Brink I, van den Hurk K, Kouznetsova OI, Lokin AS, et al. Effectiveness and safety of antihistamines up to fourfold or higher in treatment of chronic spontaneous urticaria. Clinical and Translational Allergy. 2017, 7: 4. PMC 5309999 可免费查阅. PMID 28289538. doi:10.1186/s13601-017-0141-3 可免费查阅. [...] 30 mg of hydroxyzine equals about 10 mg cetirizine [11] [...] 
  32. ^ Yanai K, Tashiro M. The physiological and pathophysiological roles of neuronal histamine: an insight from human positron emission tomography studies. Pharmacology & Therapeutics. January 2007, 113 (1): 1–15. PMID 16890992. doi:10.1016/j.pharmthera.2006.06.008. 
  33. ^ Köller M, Hilger RA, Rihoux JP, König W. Cetirizine exerts anti-inflammatory effects on human neutrophils. International Archives of Allergy and Immunology. May 1996, 110 (1): 52–56. PMID 8645978. doi:10.1159/000237310. 
  34. ^ Bielory L, Lien KW, Bigelsen S. Efficacy and tolerability of newer antihistamines in the treatment of allergic conjunctivitis. Drugs. 2005, 65 (2): 215–228. PMID 15631542. S2CID 46791611. doi:10.2165/00003495-200565020-00004. 
  35. ^ Walsh GM. The anti-inflammatory effects of cetirizine. Clinical and Experimental Allergy. January 1994, 24 (1): 81–85. PMID 8156449. S2CID 32269456. doi:10.1111/j.1365-2222.1994.tb00921.x. 
  36. ^ Gelfand EW, Appajosyula S, Meeves S. Anti-inflammatory activity of H1-receptor antagonists: review of recent experimental research. Current Medical Research and Opinion. January 2004, 20 (1): 73–81. PMID 14741075. S2CID 20451677. doi:10.1185/030079903125002586. 
  37. ^ Fumagalli F, Baiardini I, Pasquali M, Compalati E, Guerra L, Massacane P, Canonica GW. Antihistamines: do they work? Further well-controlled trials involving larger samples are needed. Allergy. August 2004, 59 (Suppl 78): 74–77. PMID 15245363. S2CID 39936983. doi:10.1111/j.1398-9995.2004.00573.x. 
  38. ^ Grob JJ, Castelain M, Richard MA, Bonniol JP, Béraud V, Adhoute H, et al. Antiinflammatory properties of cetirizine in a human contact dermatitis model. Clinical evaluation of patch tests is not hampered by antihistamines. Acta Dermato-Venereologica. May 1998, 78 (3): 194–197. PMID 9602225. doi:10.1080/000155598441512 可免费查阅. 
  39. ^ 39.0 39.1 Boone M, Lespagnard L, Renard N, Song M, Rihoux JP. Adhesion molecule profiles in atopic dermatitis vs. allergic contact dermatitis: pharmacological modulation by cetirizine. Journal of the European Academy of Dermatology and Venereology. July 2000, 14 (4): 263–266. PMID 11204513. S2CID 24026684. doi:10.1046/j.1468-3083.2000.00017.x. 
  40. ^ 40.0 40.1 Paśko P, Rodacki T, Domagała-Rodacka R, Palimonka K, Marcinkowska M, Owczarek D. Second generation H1 - antihistamines interaction with food and alcohol-A systematic review. Biomedicine & Pharmacotherapy. September 2017, 93: 27–39. PMID 28622592. doi:10.1016/j.biopha.2017.06.008. 
  41. ^ Zyrtec prescribing information (PDF). May 2006 [2009-11-19]. （原始内容 (PDF)存档于2010-01-04）. 
  42. ^ Hu Y, Sieck DE, Hsu WH. Why are second-generation H1-antihistamines minimally sedating?. European Journal of Pharmacology. October 2015, 765: 100–106. PMID 26291661. doi:10.1016/j.ejphar.2015.08.016. 
  43. ^ Conen S, Theunissen EL, Vermeeren A, van Ruitenbeek P, Stiers P, Mehta MA, et al. The role of P-glycoprotein in CNS antihistamine effects. Psychopharmacology. September 2013, 229 (1): 9–19. PMID 23564211. S2CID 10416220. doi:10.1007/s00213-013-3075-z. 
  44. ^ Mahmoudi M. Allergy and Asthma: Practical Diagnosis and Management. Springer. 2016-06-02: 574–. ISBN 978-3-319-30835-7. 
  45. ^ Cetirizine. PubChem. U.S. Naionatl Library of Medicine. [2022-04-04]. 
  46. ^ Reiter J, Trinka P, Bartha FL, Pongó L, Volk B, Simig G. New Manufacturing Procedure of Cetirizine. Organic Process Research & Development. 2012-07-20, 16 (7): 1279–1282. ISSN 1083-6160. doi:10.1021/op300009y （英语）. 
  47. ^ Cetirizine: Clinical Review. U.S. Food and Drug Administration. 2016-09-11. 
  48. ^ Aaronson DW. Evaluation of cetirizine in patients with allergic rhinitis and perennial asthma. Annals of Allergy, Asthma & Immunology. May 1996, 76 (5): 440–446. PMID 8630718. doi:10.1016/s1081-1206(10)63461-8. 
  49. ^ Jobst S, van den Wijngaart W, Schubert A, van de Venne H. Assessment of the efficacy and safety of three dose levels of cetirizine given once daily in children with perennial allergic rhinitis. Allergy. September 1994, 49 (8): 598–604. PMID 7653736. S2CID 46312788. doi:10.1111/j.1398-9995.1994.tb00125.x. 
  50. ^ Wellington K, Jarvis B. Cetirizine/pseudoephedrine. Drugs. 2001, 61 (15): 2231–2240. PMID 11772135. S2CID 263997602. doi:10.2165/00003495-200161150-00009. 
  51. ^ Nathan RA, Finn AF, LaForce C, Ratner P, Chapman D, de Guia EC, et al. Comparison of cetirizine-pseudoephedrine and placebo in patients with seasonal allergic rhinitis and concomitant mild-to-moderate asthma: randomized, double-blind study. Annals of Allergy, Asthma & Immunology. September 2006, 97 (3): 389–396. PMID 17042147. doi:10.1016/S1081-1206(10)60806-X. 
  52. ^ Antihistamine/Decongestant Combination (Oral Route) Description and Brand Names. Mayo Clinic. 2023-02-07 [2023-02-23]. 
  53. ^ Cetirizine: antihistamine that relieves allergy symptoms. nhs.uk. 2018-10-30 [2023-10-23] （英语）. 

Template:PAF receptor modulators

检索自“https://wikicn.playgoteam.workers.dev/w/index.php?title=西替利嗪&oldid=84251294”